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腾讯登录Cell：男用口服避孕药有望问世
| 导读 | 一直以来，口服避孕药似乎只是女性的“专利”。美国研究人员研制一种抗癌药物时发现它具有成为男用避孕药的“潜质”，且不会产生令人不快的副作用。
或许今后，男性也可以通过每日或每周服用避孕药，与伴侣一同分担家庭计划的责任。
<br/><strong>效果好</strong><br/>
波士顿戴纳－法伯癌症研究所的詹姆斯·布拉德纳与休斯敦... |
一直以来，口服避孕药似乎只是女性的“专利”。美国研究人员研制一种抗癌药物时发现它具有成为男用避孕药的“潜质”，且不会产生令人不快的副作用。
或许今后，男性也可以通过每日或每周服用避孕药，与伴侣一同分担家庭计划的责任。
<br/><strong>效果好</strong><br/>
波士顿戴纳－法伯癌症研究所的詹姆斯·布拉德纳与休斯敦贝勒医学院的研究人员一起研制出这种名为“JQ1”的药物。
<!--more-->
研究人员在8月17日出版的美国《细胞》杂志中写道，“JQ1”不含激素，可以阻断精子形成的关键过程。老鼠实验显示，若服用剂量正确，老鼠仍能对异性保持“性趣”，进行正常性活动，但无法繁殖后代。一旦停药，它们的繁殖能力迅速恢复，后代的大小、健康状况以及繁殖能力都不受影响。
“JQ1”的另一优点是可以以片剂的形式存在。当前大部分男用避孕用具是针剂或者贴片。
英国《每日邮报》16日援引布拉德纳的话报道：“我们的发现证明，给老鼠服用后，这种化合物能对精子数量和活动能力产生迅速、可逆的影响，从而达到避孕的效果。”
<br/><strong>意义大</strong><br/>
研究人员说：“高比例的计划外妊娠与缺乏男性避孕替代方式有关……这会令孕妇死亡率上升，也会导致流产，从而带来道德、社会与财务问题，还会令单身母亲的数量增加。”
如果这种男用口服避孕药研发成功，将成为避孕套问世数百年后第一款有效、非永久性的男性避孕用具。
不过，布拉德纳的合作伙伴、曾参与壮阳药万艾可（俗称“伟哥”）研发的迈克·怀利说，“JQ1”不能完全阻止精子产生，“受精是卵子和一个精子的交互作用。数据显示，没有成功率百分之百的避孕方法”。
<br/><strong>待检验</strong><br/>
布拉德纳说，他与合作伙伴研制癌症药品时无意发现药物的避孕作用。如今，他们正在进一步改良这种药物。不过，鉴于新药需要经过大量临床实验才能上市，因此，男用口服避孕药可能还需要很长时间才能和普通消费者见面。
设菲尔德大学生殖专家艾伦·佩西说，研制出无激素男性口服避孕药的“大门已经打开……虽然不能预计临床实验的成败，但这的确值得一试”。
男用口服避孕药能否为人广泛接受还是一个问题。
怀利说，“市场研究显示，不少女性宁愿自己肩负起避孕的责任，不愿依靠伴侣”，这是因为她们不能确定对方是否服用避孕药物。另外，男性是否愿意接受会抑制他们生殖能力，哪怕只是暂时抑制的药物？
<div id="ztload">
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<img src="http://www.bioon.com/biology/UploadFiles/201208/2012081822020026.gif" alt="" width="113" height="149" border="0" hspace="0" />
<a title="" href="http://www.cell.com/abstract/S0092-8674(12)00929-4" target="_blank">doi:10.1016/j.cell.2012.06.045</a>
PMC:
PMID:
</div>
<div><br/><strong>Small-Molecule Inhibition of BRDT for Male Contraception</strong><br/>
</div>
<div>Summary</div>
<div>A pharmacologic approach to male contraception remains a longstanding challenge in medicine. Toward this objective, we explored the spermatogenic effects of a selective small-molecule inhibitor (JQ1) of the bromodomain and extraterminal (BET) subfamily of epigenetic reader proteins. Here, we report potent inhibition of the testis-specific member BRDT, which is essential for chromatin remodeling during spermatogenesis. Biochemical and crystallographic studies confirm that occupancy of the BRDT acetyl-lysine binding pocket by JQ1 prevents recognition of acetylated histone H4. Treatment of mice with JQ1 reduced seminiferous tubule area, testis size, and spermatozoa number and motility without affecting hormone levels. Although JQ1-treated males mate normally, inhibitory effects of JQ1 evident at the spermatocyte and round spermatid stages cause a complete and reversible contraceptive effect. These data establish a new contraceptive that can cross the blood:testis boundary and inhibit bromodomain activity during spermatogenesis, providing a lead compound targeting the male germ cell for contraception.</div>
<div><br/>来源：新华社</div>
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或许今后，男性也可以通过每日或每周服用避孕药，与伴侣一同分担家庭计划的责任。
<br/><strong>效果好</strong><br/>
波士顿戴纳－法伯癌症研究所的詹姆斯·布拉德纳与休斯敦贝勒医学院的研究人员一起研制出这种名为“JQ1”的药物。
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研究人员在8月17日出版的美国《细胞》杂志中写道，“JQ1”不含激素，可以阻断精子形成的关键过程。老鼠实验显示，若服用剂量正确，老鼠仍能对异性保持“性趣”，进行正常性活动，但无法繁殖后代。一旦停药，它们的繁殖能力迅速恢复，后代的大小、健康状况以及繁殖能力都不受影响。
“JQ1”的另一优点是可以以片剂的形式存在。当前大部分男用避孕用具是针剂或者贴片。
英国《每日邮报》16日援引布拉德纳的话报道：“我们的发现证明，给老鼠服用后，这种化合物能对精子数量和活动能力产生迅速、可逆的影响，从而达到避孕的效果。”
<br/><strong>意义大</strong><br/>
研究人员说：“高比例的计划外妊娠与缺乏男性避孕替代方式有关……这会令孕妇死亡率上升，也会导致流产，从而带来道德、社会与财务问题，还会令单身母亲的数量增加。”
如果这种男用口服避孕药研发成功，将成为避孕套问世数百年后第一款有效、非永久性的男性避孕用具。
不过，布拉德纳的合作伙伴、曾参与壮阳药万艾可（俗称“伟哥”）研发的迈克·怀利说，“JQ1”不能完全阻止精子产生，“受精是卵子和一个精子的交互作用。数据显示，没有成功率百分之百的避孕方法”。
<br/><strong>待检验</strong><br/>
布拉德纳说，他与合作伙伴研制癌症药品时无意发现药物的避孕作用。如今，他们正在进一步改良这种药物。不过，鉴于新药需要经过大量临床实验才能上市，因此，男用口服避孕药可能还需要很长时间才能和普通消费者见面。
设菲尔德大学生殖专家艾伦·佩西说，研制出无激素男性口服避孕药的“大门已经打开……虽然不能预计临床实验的成败，但这的确值得一试”。
男用口服避孕药能否为人广泛接受还是一个问题。
怀利说，“市场研究显示，不少女性宁愿自己肩负起避孕的责任，不愿依靠伴侣”，这是因为她们不能确定对方是否服用避孕药物。另外，男性是否愿意接受会抑制他们生殖能力，哪怕只是暂时抑制的药物？
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<img src="http://www.bioon.com/biology/UploadFiles/201208/2012081822020026.gif" alt="" width="113" height="149" border="0" hspace="0" />
<a title="" href="http://www.cell.com/abstract/S0092-8674(12)00929-4" target="_blank">doi:10.1016/j.cell.2012.06.045</a>
PMC:
PMID:
</div>
<div><br/><strong>Small-Molecule Inhibition of BRDT for Male Contraception</strong><br/>
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<div>Summary</div>
<div>A pharmacologic approach to male contraception remains a longstanding challenge in medicine. Toward this objective, we explored the spermatogenic effects of a selective small-molecule inhibitor (JQ1) of the bromodomain and extraterminal (BET) subfamily of epigenetic reader proteins. Here, we report potent inhibition of the testis-specific member BRDT, which is essential for chromatin remodeling during spermatogenesis. Biochemical and crystallographic studies confirm that occupancy of the BRDT acetyl-lysine binding pocket by JQ1 prevents recognition of acetylated histone H4. Treatment of mice with JQ1 reduced seminiferous tubule area, testis size, and spermatozoa number and motility without affecting hormone levels. Although JQ1-treated males mate normally, inhibitory effects of JQ1 evident at the spermatocyte and round spermatid stages cause a complete and reversible contraceptive effect. These data establish a new contraceptive that can cross the blood:testis boundary and inhibit bromodomain activity during spermatogenesis, providing a lead compound targeting the male germ cell for contraception.</div>
<div><br/>来源：新华社</div>
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