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腾讯登录J Med Chem：科学家创造出新的高效抗癌药物
| 导读 | 美国密苏里大学药物化学家在一项新的研究中，对现有的被开发用于抗击某些类型癌症的药物增加了一个特殊的结构，以此创造出了一个更有效的“武器”来对抗癌症。
<p align="center"><img src="http://www.bioon.com/biology/UploadFiles/201208/2012083010373087.gif&quo... |
美国密苏里大学药物化学家在一项新的研究中，对现有的被开发用于抗击某些类型癌症的药物增加了一个特殊的结构，以此创造出了一个更有效的“武器”来对抗癌症。
<p align="center"><img src="http://www.bioon.com/biology/UploadFiles/201208/2012083010373087.gif" alt="" width="500" height="109" border="0" /></p>
科学学院化学系助理教授Mark W. Lee Jr说：在过去的十年中，我们已经看到越来越多研究在设计药物开发过程中使用到了碳硼烷，碳硼烷是由硼和碳形成的原子簇化合物。如同硼烷一般，碳硼烷的分子结构也是多面体，并依据构造同样分类为closo-（闭合式）、nido-（缺少一个顶点）、arachno-（缺少两个顶点）、hypho-（缺少三个顶点）等等。碳硼烷并不具备直接对抗癌症的能力，但它们能帮助药物更紧密地绑定到它的治疗靶点上去，以此更有效的破坏癌细胞。Lee和他的研究小组在研究中使用碳硼烷创造出了一种新的药物来关掉癌细胞能量的生成。一种药物是否有效的关键是更能特异性地针对癌细胞作用，而对健康细胞并不产生影响。通过增加药物的结合强度，治疗药物只需较小剂量就足以治疗肿瘤，同时也能使得副作用最小化。而他们所制造的新的药物完全具备了上述优点。
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这种药物不仅只选择性地关闭癌细胞能量的生成，同时也抑制这些癌细胞自我修复的进程。据Lee表示这是首次有研究证实碳硼可以提高药物的活性。Lee认为，这一发现将为提高用于治疗其他疾病而不仅仅是癌症的药物开发提供新的思路。最终的结果是，这些新的药物的疗效强于成千上万倍以上已经被广泛使用的药物，Lee说，虽然开发新的药物还要几年才能上市，但很可能会在未来两年内开始临床试验。这项研究结果发表在美国化学学会<em>Journal of Medicinal Chemistry</em>杂志上。
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<img src="http://www.bioon.com/biology/UploadFiles/201208/2012083010370705.png" alt="" width="115" height="150" border="0" />
<a title="" href="http://dx.doi.org/10.1021/ic3014267" target="_blank">doi:10.1021/ic3014267</a>
PMC:
PMID:
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<br/><strong>Acid-Induced Opening of [closo-B10H10]2– as a New Route to 6-Substituted nido-B10H13 Decaboranes and Related Carboranes</strong><br/>
Oleg Bondarev , Yulia V. Sevryugina , Satish S. Jalisatgi , and M. Frederick Hawthorne *
Protonation of the polyhedral anion [<em>closo</em>-B<sub>10</sub>H<sub>10</sub>]<sup>2–</sup> under superacidic conditions apparently generates an electrophilic intermediate, [B<sub>10</sub>H<sub>13</sub>]<sup>+</sup>, that forms 6-R-<em>nido</em>-B<sub>10</sub>H<sub>13</sub> (R = aryl, alkyl, triflate) derivatives by electrophilic aromatic substitution, C–H bond activation, or ion-pair collapse, respectively. The proposed mechanism of formation of the 6-R-<em>nido</em>-B<sub>10</sub>H<sub>13</sub> derivatives via the boranocation [B<sub>10</sub>H<sub>13</sub>]<sup>+</sup> is discussed. The synthesis of carboranes, starting from 6-R-<em>nido</em>-B<sub>10</sub>H<sub>13</sub> decaboranes, and single-crystal X-ray diffraction analyses of several 6-R-<em>nido</em>-B<sub>10</sub>H<sub>13</sub> decaboranes and carboranes are described.
<br/>来源：生物谷
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科学学院化学系助理教授Mark W. Lee Jr说：在过去的十年中，我们已经看到越来越多研究在设计药物开发过程中使用到了碳硼烷，碳硼烷是由硼和碳形成的原子簇化合物。如同硼烷一般，碳硼烷的分子结构也是多面体，并依据构造同样分类为closo-（闭合式）、nido-（缺少一个顶点）、arachno-（缺少两个顶点）、hypho-（缺少三个顶点）等等。碳硼烷并不具备直接对抗癌症的能力，但它们能帮助药物更紧密地绑定到它的治疗靶点上去，以此更有效的破坏癌细胞。Lee和他的研究小组在研究中使用碳硼烷创造出了一种新的药物来关掉癌细胞能量的生成。一种药物是否有效的关键是更能特异性地针对癌细胞作用，而对健康细胞并不产生影响。通过增加药物的结合强度，治疗药物只需较小剂量就足以治疗肿瘤，同时也能使得副作用最小化。而他们所制造的新的药物完全具备了上述优点。
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这种药物不仅只选择性地关闭癌细胞能量的生成，同时也抑制这些癌细胞自我修复的进程。据Lee表示这是首次有研究证实碳硼可以提高药物的活性。Lee认为，这一发现将为提高用于治疗其他疾病而不仅仅是癌症的药物开发提供新的思路。最终的结果是，这些新的药物的疗效强于成千上万倍以上已经被广泛使用的药物，Lee说，虽然开发新的药物还要几年才能上市，但很可能会在未来两年内开始临床试验。这项研究结果发表在美国化学学会<em>Journal of Medicinal Chemistry</em>杂志上。
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<a title="" href="http://dx.doi.org/10.1021/ic3014267" target="_blank">doi:10.1021/ic3014267</a>
PMC:
PMID:
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<br/><strong>Acid-Induced Opening of [closo-B10H10]2– as a New Route to 6-Substituted nido-B10H13 Decaboranes and Related Carboranes</strong><br/>
Oleg Bondarev , Yulia V. Sevryugina , Satish S. Jalisatgi , and M. Frederick Hawthorne *
Protonation of the polyhedral anion [<em>closo</em>-B<sub>10</sub>H<sub>10</sub>]<sup>2–</sup> under superacidic conditions apparently generates an electrophilic intermediate, [B<sub>10</sub>H<sub>13</sub>]<sup>+</sup>, that forms 6-R-<em>nido</em>-B<sub>10</sub>H<sub>13</sub> (R = aryl, alkyl, triflate) derivatives by electrophilic aromatic substitution, C–H bond activation, or ion-pair collapse, respectively. The proposed mechanism of formation of the 6-R-<em>nido</em>-B<sub>10</sub>H<sub>13</sub> derivatives via the boranocation [B<sub>10</sub>H<sub>13</sub>]<sup>+</sup> is discussed. The synthesis of carboranes, starting from 6-R-<em>nido</em>-B<sub>10</sub>H<sub>13</sub> decaboranes, and single-crystal X-ray diffraction analyses of several 6-R-<em>nido</em>-B<sub>10</sub>H<sub>13</sub> decaboranes and carboranes are described.
<br/>来源：生物谷
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