一种新化合物能阻止许多实体瘤的生长

  为了进一步研究和治疗实体瘤，研究人员发现了一种很有发展前景的化合物，这种化合物可以抑制包括肺癌、前列腺癌、结肠癌、膀胱和胰腺癌在内的多种癌症的关键驱动因素。

  直到现在，临床上还是难以有效的抑制由Ras 基因突变引起的肿瘤生长。美国弗吉尼亚大学医学院和弗吉尼亚癌症中心的研究员David Brautigan说：“这是一个特别的挑战，过去30年来，我们已经知道Ras基因是一个对人致病的主要癌基因，因此它是药物开发的一个首选靶目标。但是许多年来，Ras却能抵抗人们针对它自身的靶向治疗。

  来自四个合作机构——科罗拉多州癌症中心，弗吉尼亚大学、印第安纳大学和耶鲁大学的19位研究员共同参与了这项研究。他们希望研发的这种新药能减缓或停止由Ras基因突变引起的实体瘤。美国科罗拉多大学癌症中心主任兼首席研究员Theodorescu博士说。“我们仍然需要优化这些化合物，研究毒性因子的特征，确定在临床上最优的服用方式，比如口服或静脉注射，我们认为这项工作对于研究新一类治疗类药物很有意义。”

  三分之一以上的人类肿瘤包含Ras突变，但先前试图以Ras基因产生的蛋白为靶标的治疗在临床应用上证明是行不通的。Theodorescu和他的团队正在研究一种新方法，由于Ras激活同源的Ral蛋白，所以他们试图寻找能与Ral蛋白特异性结合的化合物。

  研究人员从一个包含50万种化合物的库里筛选出了200个化合物，进而将范围缩小到80个化合物，最后确定了三个化合物。美国弗吉尼亚大学微生物学、免疫学、癌症生物学和分子遗传学专业的研究人员研究出了一种测试方法，来测试哪种化合物在膀胱癌细胞中达到好的效果。通过蛋白质分子结构的计算机建模，研究人员将化合物结合到了Ral蛋白上来测试这个复合物是否在小鼠体内能抑制人类肿瘤生长。