Cell：中药立功啦 传统中药雷公藤提取物或可帮助有效减肥

  雷公藤的一种提取物在传统中药中已经使用了很长一段时间了，其可以有效降低小鼠食物的摄入，并且促进其体重降低45%，这种减轻体重的化合物名为雷公藤红素 (Celastrol)，其可以通过增强抑制食欲的激素—瘦素的活性从而发挥其潜在的效应，相关研究刊登于国际杂志Cell上，该研究或可帮助研究者以雷公藤红素作为一种新型指示器来开发治疗肥胖的药物提供一定的帮助。
  研究者Umut Ozcan表示，在过去20年里，研究者进行了大量研究来通过打断瘦素耐受性来治疗肥胖，但很多研究都相继失败了，而本文研究中研究者重新让瘦素发挥了作用，如果雷公藤红素可以在人类机体中发挥作用，那么其或许就可以有效治疗肥胖，并且改善肥胖及其并发症患者的机体健康，比如心脏病、脂肪肝以及2型糖尿病等。
  瘦素是一种脂肪细胞衍生的激素，当机体存有足够的能量时其就会向大脑发送信号，缺失瘦素信号的人类和小鼠会毫无节制地进食，并且处于病态肥胖中，这就表明，增强瘦素的药物或可有效治疗肥胖；但瘦素并不会减少肥胖个体的饥饿感和食物摄入，机关是在血液中瘦素水平较高的情况下，这就使得很多科学家们推测，瘦素的不敏感是引发肥胖的主要原因，尽管研究者付出了大量努力，但最终有效减缓瘦素耐药性的药物依然没有被发现，然而研究者却发现瘦素耐药性和细胞中内质网的压力反应直接相关。
  这项研究中，研究者对包含人类细胞中全基因组基因表达特性的数据库进行了筛选分析，这些人类细胞均被超过1000种小分子处理过，随后研究者发现了雷公藤红素，其可以有效产生和改善人类细胞内质网功能和瘦素敏感性相关的基因表达特性，在雷公藤红素治疗的一周时间内，相比未经治疗的小鼠而言，肥胖小鼠的食物摄入降低了80%，在第三周治疗结束后，治疗的小鼠通过燃烧机体储藏的脂肪使得最初的体重降低了45%。
  利用雷公藤红素治疗引发的体重降低甚至要大于减肥手术降低的体重，雷公藤红素还可以降低机体的胆固醇水平，改善肝脏功能以及葡萄糖代谢，而这些因素和机体发生心脏病、脂肪肝以及2型糖尿病直接相关。
  尽管雷公藤红素目前在小鼠体内并不会产生毒性效应，但研究者表示，还需要进行深入的毒理学研究和临床对照试验才可能证明雷公藤红素在人类机体中的安全性；雷公藤红素在雷公藤的根部中含量较少，但植物的根部和花中往往含有其它类型的化合物，因此对于人类而言直接服用雷公藤提取物来减肥或许还是有一定风险的。
  未来研究中，研究人员将调查雷公藤红素改善瘦素敏感性，降低机体体重的分子机制，研究者希望本文研究或为后期理解肥胖的发病机理，以及开发有效的治疗或干预策略来控制和治疗肥胖提供一定的帮助和希望。（转化医学网360zhyx.com）
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Treatment of Obesity with Celastrol
Cell doi:10.1016/j.cell.2015.05.011
Junli Liu4, Jaemin Lee4, Mario Andres Salazar Hernandez, Ralph Mazitschek, Umut Ozcan
Despite all modern advances in medicine, an effective drug treatment of obesity has not been found yet. Discovery of leptin two decades ago created hopes for treatment of obesity. However, development of leptin resistance has been a big obstacle, mitigating a leptin-centric treatment of obesity. Here, by using in silico drug-screening methods, we discovered that Celastrol, a pentacyclic triterpene extracted from the roots of Tripterygium Wilfordi (thunder god vine) plant, is a powerful anti-obesity agent. Celastrol suppresses food intake, blocks reduction of energy expenditure, and leads to up to 45% weight loss in hyperleptinemic diet-induced obese (DIO) mice by increasing leptin sensitivity, but it is ineffective in leptin-deficient (ob/ob) and leptin receptor-deficient (db/db) mouse models. These results indicate that Celastrol is a leptin sensitizer and a promising agent for the pharmacological treatment of obesity.