前沿 | Science子刊：MIT科学家发明超长期缓释药丸

目前，口服药物的药效一般在身体中有效的时间不会超过一天。这是因为它们很快会从消化道中排出，并且需要面对胃部和肠道的恶劣环境。能够实现超长期药物释放的药物胶囊需要能够长时间驻留在胃部缓慢释放药物，并且耐受胃酸的侵蚀。同时又需要在药物释放完毕之后，能够被分解并且安全地从消化道中排出。这些条件对药物胶囊的设计提出了很大的挑战。

为了满足这些条件，研究人员设计了一种类似海星的结构，它的6条手臂可以向中央折叠并且被包装在一个外表光滑的胶囊里。药物被装在由聚己内酯制成的6条手臂中，每一条手臂通过特制的接头连到一个橡胶状的核心。而这些特制的接头被设计成经过一段时间会被分解。当药物胶囊被吞食后，胃液中的胃酸会融化掉胶囊的最外层，让折叠起来的六角星可以展开。手臂展开后的六角星结构的大小足以抗拒胃部蠕动产生的将物体向肠道输送的力量，但是又不足以对消化道产生有害的阻碍。

在以猪为试验对象的试验中，研究人员发现这种新的药物胶囊可以维持为期两周的缓慢并且持续的药物释放。而后连接6条手臂的接头会被溶解，让六条手臂可以与核心分开。分解后的单个手臂和核心都很小，可以安全地从肠道排出。在这项研究中研究人员在胶囊中加入的药物是ivermectin，它是一种抗寄生虫药物，例如蚊子叮咬了服用了ivermectin的人后会迅速死去。因此它可以大幅度减少疟疾以及其它通过蚊子传播疾病的扩散。 

这项研究的通讯作者之一，MIT科赫综合癌症研究所（Koch Institute for Integrative Cancer Research）的Robert Langer教授说：“这一技术为建立超长期口服药物输送系统打开了一扇门，它可以用于治疗很多种疾病，比如阿兹海默病或者精神健康方面的疾病。”

这项研究成果已经导致了Lyndra公司的建立。这家本部设在波士顿剑桥的初创公司将进一步开发这项技术来治疗那些最能从超长期持久释放型药物中获益的疾病，它们包括精神病、艾滋病、糖尿病和癫痫等等。

参考资料：

[1] New capsule achieves long-term drug delivery

[2] Oral, ultra–long-lasting drug delivery: Application toward malaria elimination goals

（转化医学网360zhyx.com）