值得收藏！最全肺癌靶向药汇总！

肺癌是我国最常见的恶性肿瘤，发病率、死亡率均居恶性肿瘤的首位，是我国的“第一癌症杀手”，中国抗肺癌药物市场规模早已超过200亿元，不过随着分子生物学的发展，多种基因突变与表达异常等分子机制被证实与NSCLC的发病、耐药相关。目前，多种分子靶向治疗药物已投入临床使用或正在进行临床试验。

目前国内外已上市及在研的肺癌靶向药主要靶点包括EGFR (HER1/ERBB1)、ALK、HER2、MET、ROS1、VEGF和VEGFR2等。

继昨日CFDA正式批准新一代ALK抑制剂阿来替尼用于治疗转移性非小细胞肺癌后，经转网统计(欢迎指正及补充)，目前市场上FDA批准的肺癌靶向药共计17种，其中已有11种在国内上市  。

EGFR (HER1/ERBB1)

易瑞沙：Gefitinib（吉非替尼）--国内已上市

适应症：适用于治疗既往接受化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，既往化学治疗主要是指铂剂或多西他赛治疗；EGFR基因具有敏感性突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

特罗凯：Erlotinib（厄洛替尼）--已上市

适应症：单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）；单药可用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。（本品用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。）

凯美纳：国产药（盐酸埃克替尼）--已上市

适应症：单药适用于治疗EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。不推荐用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。

泰瑞沙：Osimertinib（奥希替尼AZD9291）--已上市

适应症：2015年11月获得美国FDA快速批准上市，适用于EGFR基因T790M突变型（一种EGFR-TKI药物的耐药突变）的晚期非小细胞肺癌患者。

Necitumumab（耐昔妥珠单抗）--已上市

适应症：2015 年 11 月获批与吉西他滨、顺铂联合 1 线治疗转移性鳞状非小细胞肺癌，不适用于非鳞癌非小细胞肺癌。

Afatinib （阿法替尼）--已上市

适应症：用于存在EGFR基因19号外显子缺失突变或21号外显子（L858R）替代突变的转移性非小细胞肺癌患者。欧盟药物管理机构亦早于2013年7月25日核准阿法替尼用于医治存在EGFR基因敏感突变的非小细胞肺癌患者。

ALK

赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市

适应症：ALK、ROS1和C-MET三个靶点，用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。2015年4月，FDA批准其突破性药物资格，用于ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的潜在治疗。

Ceritinib（赛立替尼）--未上市（预计年底前可上市）

适应症：2014年4月获FDA批准，用于经克唑替尼治疗后病情恶化，或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。2O17年升级用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

Alectinib（阿来替尼）--已上市

适应症：2015年获FDA批准用于治疗克唑替尼治疗失败的晚期/转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。2017年批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

Brigatinib (布加替尼)--未上市

适应症：2017批准用于克唑替尼进展或不能耐受、ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

MEK、BRAF

曲美替尼 (Trametinib) --未上市

曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制剂， 主要通过对 MEK 蛋白（ 胞外信号相关激酶（ ERK） 通路的上游调节器）的作用， 影响 MAPK 通路， 抑制细胞增殖。

达拉非尼 (Dabrafenib) --未上市

2013年最初批准用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人，2017年被批准与曲美替尼（Mekinist）联用治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。欧盟也于同年4月批准了达拉非尼和曲美替尼的联用。

VEGFR2

Ramucirumab（雷莫芦单抗）--未上市

2014 年 12 月获批与多西他赛联合治疗含铂化疗进展的转移性非小细胞肺癌。

VEGF

安维汀：Bevacizumab（贝伐珠单抗）--已上市

适应症：贝伐珠单抗联合卡铂与紫杉醇用于不可切除的晚期、转移性或复发性非鳞状细胞非小细胞肺癌患者的一线治疗。

PD-1通路

Nivolumab（纳武单抗）--OPDIVO（O药）--已上市

适应症：批准用于治疗晚期转移性鳞状非小细胞肺癌患者，适用于以铂类为基础化疗或化疗后疾病出现恶化的患者。CFDA批准用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性、既往接受过含铂方案化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

Pembrolizumab（派姆单抗）--Keytruda（K药）--已上市

适应症：用于表达 PD-L1、含铂方案治疗后进展的转移性非小细胞肺癌；晚期（转移性）非小细胞肺癌（NSCLC）。

PD-L1通路

Atezolizumab（阿特珠单抗） --Tecentriq（T药）--未上市

适应症： 批准用于二线治疗转移性非小细胞肺癌适应患者包括经过铂化疗期间或之后疾病以后有所恶化进展，具有 EGFR 或 ALK 基因异常，经其他靶向治疗后无效的患者。

注：二代ALK抑制剂赞可达（塞瑞替尼）于今年5月底获批上市，用于第一代ALK抑制剂克唑替尼治疗失败或不耐受后新的药物选择。另，国产原研创新药安罗替尼也已上市，一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。

（转化医学网360zhyx.com）