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腾讯登录【快讯】默沙东27.5亿美元收购VelosBio 扩大肿瘤治疗业务管线
| 导读 | 11月5日，默沙东（在美国和加拿大境内被称为默克）宣布以27.5亿美元的现金收购临床阶段生物制药公司VelosBio的所有已发行股份，该交易将使默沙东获得一种抗体-药物结合物（ADC）——VLS-101，以扩大其肿瘤学业务管线。 |
VelosBio上个月在VLS-101的II期临床试验（NCT04504916）中为其第一位患者给药，该试验旨在评估ADC在包括三阴性乳腺癌（TNBC）、激素受体阳性和/或HER2阳性乳腺癌、以及非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）在内的实体瘤患者中的疗效。
ADC 由人源化单克隆抗体和小分子药物通过连接子偶联而成，可以提高肿瘤药物的靶向性，减少毒副作用。一般来说，ADC 由一个完全人源化的单克隆抗体 (mAb)、一个细胞毒性药物和一个化学连接子原组成。其优势在于既保存抗体药物的精准靶向作用，又有小分子细胞毒性药物的强力杀伤作用。
ADC结构 图源：ScienceDirect
VLS-101用于靶向那些通常表达类受体酪氨酸激酶孤儿受体1（ROR1）的癌症。VLS-101由靶向ROR1的人源化单克隆抗体（一种蛋白水解性连接子）和单甲基澳瑞他汀E（MMAE）（一种抗微管细胞毒素）组成。
VLS-101可与表达ROR1的肿瘤细胞结合，从而导致ADC-ROR1复合物的内化。在这些肿瘤细胞中，溶酶体酶释放MMAE。MMAE与微管蛋白的结合会破坏肿瘤细胞内的微管网络，从而诱导细胞周期停滞和肿瘤细胞凋亡性死亡。VLS-101在其临床开发的早期就显示出抗肿瘤活性的早期迹象以及可控的安全性。
在一项I期临床试验（NCT03833180）中，VLS-101在15例套细胞淋巴瘤（MCL）患者中的7例（47％）和5例弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）患者（80％）中产生了客观的临床反应，包括完全反应。该试验中患者的癌症要么对其他抗癌药物无效，要么在最初对治疗产生反应后又复发。
VelosBio计划在定于12月5日至8日举行的第62届美国血液学会年度会议上公布该试验的结果。
默沙东研发实验室总裁Roger M. Perlmutter博士在一份声明中表示：“我们继续通过战略性收购来加强我们不断增长的肿瘤产品线，这些战略收购既能补充我们目前的投资组合，又能增强我们的长期增长潜力。VelosBio科学家的开拓性工作造就了VLS-101，在早期的研究中，VLS-101在经过大量预处理的难治性血液系统恶性肿瘤患者（包括曼特尔细胞淋巴瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤）中具有显著的活性。”
VelosBio的创始人兼首席执行官Dave Johnson表示：“默沙东是公认的肿瘤学领导者，此次收购反映了VelosBio所有员工在推进ROR1科学方面的辛勤工作和承诺，我们很高兴默沙东公司认识到我们一流的ROR1指导的研究治疗药物的价值。作为默沙东肿瘤治疗产品线的一部分，我们的主要候选产品VLS-101现在处于有利位置，可以发挥最大潜力。”
该交易预计将在2020年底前完成，默沙东公司由Gibson Dunn＆Crutcher LLP担任法律顾问，并由JP Morgan Securities LLC担任财务顾问。VelosBio由Cooley LLP担任法律顾问，由Centerview Partners LLC担任财务顾问。
关于VLS-101
VLS-101是一种研究用ADC，包含靶向ROR1的单克隆抗体，该单克隆抗体与称为单甲基澳瑞他汀E（MMAE）的化学治疗剂连接。抗体与癌细胞上的ROR1结合后，ADC进入这些细胞并释放MMAE来破坏癌细胞。在人类血液系统恶性肿瘤和实体瘤的小鼠模型中，VLS-101显示出强大的抗肿瘤活性。VLS-101正在针对患有先前治疗过的血液系统恶性肿瘤和实体瘤的患者进行临床开发。美国食品和药物管理局（US Food and Drug Administration）已授予VLS-101孤儿药和快速通道指定用于MCL的治疗。
关于默沙东
默沙东是全球医疗行业的领先者。在美国与加拿大，默沙东称为默克，总部位于美国新泽西。凭借处方药、疫苗、生物药品与动物保健产品，为全球140多个国家提供创新的医疗解决方案和服务。
关于VelosBio
VelosBio Inc.成立于 2017 年，是一家临床阶段的生物制药公司，总部位于美国圣地亚哥，致力于开发新型抗体偶联药物ADC治疗血液癌症和实体瘤。它的主要候选药物VLS-101是针对血液恶性肿瘤和实体瘤患者开发的ROR1定向ADC。该公司正在利用基于ROR1的抗体技术开发一系列ADC和候选双特异性抗体产品，用于治疗血液系统恶性肿瘤和实体瘤。（转化医学网360zhyx.com）
参考资料：
【1】<https://www.genengnews.com/news/merck-co-to-acquire-velosbio-for-2-75b-expanding-cancer-pipeline/>
【2】<https://www.fiercebiotech.com/biotech/merck-inks-2-8b-velosbio-buyout-to-snag-anti-ror1-adc>
【3】<https://velosbio.com/news-events/merck-to-acquire-velosbio>
【4】<https://www.sohu.com/a/406717740_120725184?_trans_=000014_bdss_dkhkzj>
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