中国首个自主研发抗癌新药上市，呋喹替尼用于晚期肠癌！

今天和黄医药的呋喹替尼上市了！给中国的肿瘤患者带来了新的选择，更让小转感到欣慰的是，呋喹替尼是我国本土企业自主研制，具有完全知识产权的新型靶向抗癌药，是我国首个上市的1.1类新药（指未在海外上市的、合成、半合成类药物），你是不是和小转一样感到非常自豪呢？下面让跟着小转来了解一下呋喹替尼吧。

呋喹替尼是一个喹唑啉类小分子血管生成抑制剂，主要作用靶点是VEGFR激酶家族（VEGFR1、2和3）。通过抑制血管内皮细胞表面的VEGFR磷酸化及下游信号转导，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而抑制肿瘤新生血管的形成，最终发挥肿瘤生长抑制效应。

一张图来了解血管和肿瘤之间的关系

肿瘤的发展是因为肿瘤血管的疯狂成长，人体的正常血管是直线型，而肿瘤血管是螺旋型，所以血管内的血液量是正常血管的几倍，造成了肿瘤吸取营养的速度加快，而造成了肿瘤患者消瘦，乏力。

人体的血管正常生长周期是一年，而肿瘤血管只有4天，4天生长出来就可以破坏人体正常组织，造成疼痛。

人体的血管有三层，内膜，中膜，外膜，而肿瘤血管只有一层，那就是内膜，而且内膜非常薄，上面有很多破裂口，破裂口会造成胸水和腹水。

癌细胞的转移，有两个渠道，一个淋巴转移，只能转移到附近组织，所以危害相对较小；另外一个，危害巨大，那就是血管转移。

而肿瘤血管阻断疗法，就是通过肿瘤血管抑制剂，来抑制肿瘤新生血管增生因子VEGF的形成，从而诱发血管内皮细胞自然凋亡，破坏肿瘤新生血管网的新方法。

肿瘤血管阻断疗法由美国国家科学院院士、哈佛医学院教授佛克曼发明，佛克曼发现了肿瘤的生长和转移离不开肿瘤血管这一现象，并率先提出了通过阻断肿瘤血管来扼制肿瘤的理论。

呋喹替尼是一种高选择性的长效的VEGFR抑制剂,适应症包括非小细胞肺癌、结直肠癌。呋喹替尼III期临床研究FRESCO是迄今为止中国最大规模的针对晚期结直肠癌的关键性临床研究，研究完全达到了试验预设的所有研究终点，呋喹替尼组患者的中位OS为9.30个月，较安慰剂组显著延长2.73个月（P＜0.001），降低死亡风险35%（风险比HR=0.65）。呋喹替尼组较安慰剂组同样显著延长了患者PFS（3.71个月对1.84个月，P＜0.001），降低疾病进展风险74%（HR=.26），此结果目前是国际上次领域内所能达到的最大延长期数据。无论既往是否接受过抗VEGF或抗EGFR治疗，呋喹替尼组均能显著获益。同时，呋喹替尼的安全性良好。

此次上市的呋喹替尼胶囊单药适用于结直肠癌，既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者。

和记黄埔医药（上海）有限公司副总裁兼首席科学官苏慰国表示，呋喹替尼还在同时申请新的适应症，目前肺癌的申报已经完成，胃癌正在进行三期临床试验，包括也在计划更多的与免疫治疗合并用药方案的临床试验。不仅在中国，呋喹替尼是面向全球布局。2017年12月，和黄医药在美国启动了fruquintinib的1期桥接临床试验（bridging clinical trial），这是一项多中心、开放标签的1期临床，评估fruquintinib在美国晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和药代动力学。

药品上市许可人制度

呋喹替尼能够顺利上市还得益于在上海试点的药品上市许可人制度。药品上市许可持有人制度是一项将上市许可和生产主体相分离的工作制度。在该制度实施以前，药品上市申报的单位只能是药品的生产者，而实施了该政策以后，拥有药品技术的药品研发机构也可以申请药品批准文件。

上海是最早试点药品上市许可持有人制度的地区之一。通过药品上市许可持有人制度，呋喹替尼进入了新药的优先审评通道，更重要的是，这一政策还能够允许初创企业在基础设施不完善的情况下，通过代工的方式完成生产，可以减轻企业研发负担。

抗肿瘤药物的研发一直掌握在欧美国家手里，国内上市和在研新药绝大多数是以仿制为主，此次上市的呋喹替尼是首个独立由中国人发明、中国医生研究、中国企业研发的药物，彰显出我国的研发实力，从仿制到原创，为和记黄埔打call。

来源：澎湃新闻、国家药品监督管理局、医学界肿瘤频道

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