【ACS】还在害怕打针吃药？微针贴片有望消除此烦恼！

接受皮下注射的痛苦感觉或吞下大药丸的不愉快感觉是全世界都熟悉的感觉。但是，如果一种革命性的、更温和的用药方式正在实施呢?二十多年来，研究人员一直在研究各种类型的微针作为一种微创的经皮给药方法。微针阵列可以被设计成装载药物或化学物质，然后在略微穿透皮肤层后，释放到血流中。

与其他类型的药物递送相比，微针提供了几个优势。首先，它们是无痛的，几乎不会对皮肤造成损伤或出血。其次，可以自行给药。第三，与传统的针头不同，微针的处理要容易得多，因为它们不会留下有害废物。不幸的是，在微针成为医疗的下一个重大发明之前，仍然有几个挑战需要解决。一个是他们的制造成本，一般涉及昂贵的模具、材料和机器。另一个问题是当微针预加载基于蛋白质的药物时，蛋白质的聚集和降解——因为这些分子对温度、酸度和盐浓度等外界条件相当敏感。

在最近发表在《Biomacromolecules》上的一项题为“Facile Photolithographic Fabrication of Zwitterionic Polymer Microneedles with Protein Aggregation Inhibition for Transdermal Drug Delivery”的研究中，来自日本和泰国的两个研究团队合作解决了现有微针的主要局限性。

一方面，来自北陆先端科学技术大学院大学(JAIST)的Kazuaki Matsumura教授和来自JAIST-SIIT的博士生Harit Pitakjakpipop开发并应用了一种有效抑制蛋白质聚集的功能性聚合物。另一方面，Paisan Khanchaitit博士和他的团队在泰国国家科技发展局(泰国国家纳米技术中心)完善了一种基于光刻的适合工业规模的微针制造方法。通过通过这两项工作的结合，团队成功地生产出了具有多种诱人特性且具有潜在临床可扩展性的微针贴片。

微针本身由不可降解的生物相容水凝胶制成，也含有两性离子聚磺基甜菜碱(poly-SPB)。根据同一作者之前研究的报告，该聚合物可抑制蛋白质聚集。因此，研究人员在制造过程中将其整合，并显示即使受到各种外部压力，微针预装的蛋白质仍然稳定。

此外，科学家们还发明了一种简单而经济的方法来制造由上述材料制成的微针阵列。他们转而使用光刻技术，使用光罩选择性地阻止紫外光到达目标表面以控制局部化学反应，正如Khanchaitit博士所解释的：“通过光罩的紫外光在制造过程中在聚合物树脂中生成自由基，导致在透明和柔性的基质上发生光聚合作用并随后形成3D微针结构模式。”这种制造过程只需要廉价的设备，大约需要5分钟，但生产出的四点星形微针具有非凡的机械强度。

为了测试这些微针阵列用于药物递送的性能，研究人员在它们中装载了50微升的药物溶液，其中含有作为染料的罗丹明B，并将其与溶菌酶和胰岛素一起作为蛋白质样本。通过在猪皮上进行的大量实验，研究团队证实了他们的微针贴片既能提供高载药量，又能提供高释药率。而且，他们证实这种微针可以同时装载和保存各种水溶性药物和蛋白质，而无需冷藏。

总体而言，拟议的微针阵列似乎是一个非常有前景的治疗药物和疫苗的给药平台，正如Matsumura教授所总结的：“我们的微针的卓越特性可能改变药物的给药方式，并能够开发和递送用于治疗各种疾病的先进的蛋白质药物。”谁知道未来医学还有哪些革命性创新在等待着我们呢？（转化医学网360zhyx.com）

参考资料：

https://medicalxpress.com/news/2021-12-rethinking-drugs-breakthrough-microneedle-patches.html

注：本文旨在介绍医学研究进展，不能作为治疗方案参考。如需获得健康指导，请至正规医院就诊。