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专家访谈
找到约42条结果 (用时0.1656秒)
【Adv. Sci.】南方医科大学发文：发现肝癌治疗小分子靶点
10月8日，南方医科大学研究团队在期刊《Advanced Science》上发表了研究论文，题为“ASH1L in Hepatoma Cells and Hepatic Stellate Cells Promotes Fibrosis-Associated Hepatocellular Carcinoma by Modulating Tumor-Associated Macrophages”...
【Nature子刊】北京大学何爱彬团队创新单细胞检测法，揭示小分子药物靶标结合和表观遗传谱
2024年7月18日， 北京大学未来技术学院何爱彬团队在期刊《Nature Methods》上发表了题为“Single-cell EpiChem jointly measures drug–chromatin binding and multimodal epigenome”的研究论文。团队揭示了CRC类器官小分子药物治疗后，跨细胞类型的药物基因组结合动力学和适应性表观基因组。该方法为利用细...
重要发现！厦门大学发现去甲基化酶PHF8促癌新机制及靶向PHF8特异性小分子抑制剂
2024年1月2日，厦门大学药学院刘文教授研究团队与吴振教授研究团队于PNAS在线发表题为“Targeting the PHF8/YY1 Axis Suppresses Cancer Cell Growth Through Modulation of ROS”的研究成果。研究强调了PHF8的共阻遏蛋白作用，该作用在表观遗传学上许可ETC（电子传递链）基因转录和mROS（线粒体活性氧）的产生，...
【Nat. Commun.】抗击癌症！小分子抑制剂增强抗肿瘤免疫力！
7月27日，来自蒙纳士大学（Monash University）的研究团队在《Nature Communications》上发表了名为“A small molecule inhibitor of PTP1B and PTPN2 enhances T cell anti-tumor immunity”的研究论文，研究表明针对两个关键负调控因子 PTP1B 和 PTPN2 的药物治疗很可能在大多...
四川大学华西医院孙秋、王贯团队：靶向蛋白质-蛋白质相互作用的小分子在肿瘤治疗中的应用
蛋白质相互作用（PPIs）是许多生物过程的基础，在各种疾病的发生和发展中起着重要作用。靶向肿瘤相关蛋白与新兴小分子药物之间的相互作用已成为治疗人类疾病，尤其是肿瘤的一种有吸引力的方法。令人鼓舞的是，基于PPI的选择性治疗药物在过去十年中迅速发展，为癌症患者的新疗法提供了有希望的前景。 近日，四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室孙秋/王贯团队在《 Acta Pharma...
惊！加州大学首创小分子药物竟逆转癌症驱动机制，可促进20种癌症的免疫治疗
近日，加州大学圣地亚哥分校的研究人员报告了一种称为rebecsinib的晚期临床前小分子抑制剂通过炎症诱导的蛋白质亚型（称为ADAR1 p150）逆转恶性过度编辑。ADAR1的这种恶性蛋白质亚型可促进20种不同癌症类型的免疫沉默，转移和治疗耐药性。研究结果“Reversal of malignant ADAR1 splice isoform switching with Rebecsinib...
【NEJM】一个小分子药物——治疗高血压的药理学靶标
高血压定义为血压为 130/80 毫米汞柱或更高;该定义基于流行病学研究和临床试验的证据，这些研究检查了高血压与主要不良心血管事件之间的关系。高血压与中风、冠状动脉疾病和其他心血管疾病的风险增加有关;心力衰竭;心房颤动;慢性肾病和死亡。在过去十年中，高血压导致的死亡率增加了34.2%;2020 年，高血压是导致超过 670000 人死亡的主要原因。 难治性高血压 &n...
对付重症新冠！科学家在体外探索小分子药物的疗效
抗SARS-CoV-2 S（刺突）蛋白免疫球蛋白 G （IgG）滴度主要参与严重的 SARS-CoV-2 感染，因为它们会引发巨噬细胞过度激活、破坏内皮完整性并诱导血栓形成。在最近发布到 bioRxiv 预印本上的一项研究中，研究人员评估了小分子药物在体外对抗严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 （SARS-CoV-2） 的疗效。 https://doi.org/...
华西医院杨胜勇团队发现靶向PHB2的小分子可抑制非经典铁死亡！
近日，四川大学华西医院杨胜勇团队在Nature Communications上发表了题为“Non-classical ferroptosis inhibition by a small molecule targeting PHB2”的研究论文。该研究发现了一种非经典的铁死亡抑制剂，并揭示了一种新的铁死亡调控机制。这些发现可能为铁死亡相关疾病提供一种有前景的干预策略。 https://doi...
【Nature子刊】华西医院杨胜勇团队开发深度学习分子生成模型，发现选择性RIPK1小分子抑制剂
发现全新骨架结构活性化合物面临的挑战 01 开发新药是一个昂贵且耗时的过程，可能需要超过10亿美元和10年的时间。在药物研发初期，尤其是对于创新药物研发而言，高效地发现具有新型骨架结构的苗头化合物或先导化合物是至关重要的一步。传统的策略是利用高通量筛选方法从现有化合物库中进行筛选；然而，因为现有化合物库的结构多样性有限，以及各大制药公司和药物研发机构已对化合物...
【STTT】浙江大学孙毅团队发现可诱导肺癌细胞凋亡和放射增敏的小分子抑制剂
2022年10月17日，浙江大学孙毅团队在《Signal Transduction and Targeted Therapy》在线发表了研究论文，该研究表明UBE2F-CRL5轴的小分子抑制剂可诱导肺癌细胞凋亡和放射增敏。该研究首次报道了通过基于结构的虚拟筛选和化学优化发现的一个小分子，并将其命名为HA-9104，HA-9104与UBE2F结合，降低其蛋白水平，从而抑制cullin-5类泛素...
【BMJ】新型小分子可使癌症患者更易获得免疫治疗！
特拉维夫大学和里斯本大学的研究人员联合鉴定并合成了一种小分子，它已经成为治疗一系列癌症更容易获得以及更有效的抗体替代品。该研究结果发表于《Journal for Immuno Therapy of Cancer》上。 https://jitc.bmj.com/content/10/7/e004695 单克隆抗体的局限性 01 ...
【PNAS】惊！小小分子竟可以防止肿瘤细胞扩散
莱顿的化学家与约克大学（英国）和理工大学（以色列）的同事一起发现了一种小的糖样分子，在癌症期间可以保持肿瘤周围组织的完整性。这种分子可以防止肿瘤细胞从原发癌部位扩散到体内的其他部位定居。同时已经证明，糖样分子显著减少了癌症在小鼠中的扩散，为临床应用的发展铺平了道路。该项研究发表在《Proceedings of the National Academy of Sciences》上。 ...
【Nature】清华丁胜团队确定小分子药物组合诱导小鼠全能干细胞
TAW小分子药物诱导全能干细胞 6月21日，清华大学药学院丁胜团队在学术期刊《自然》（Nature）发表了最新研究成果——团队确定了一种小分子药物组合，成功将小鼠多能干细胞诱导成全能干细胞，成功实现了全能干细胞的体外定向诱导及稳定培养。 https://www.nature.com/articles/s41586-022-04967-9 ...
【Cell子刊】新型小分子抑制剂锁定肿瘤细胞——保持原位，阻止侵入！
蛋白磷酸酶与蛋白激酶相对应存在，这两组酶共同控制细胞行为的几乎每个方面。因此，从器官移植时抑制炎症到停止白血病细胞的增殖——能够调节特定激酶或磷酸酶的活性是越来越多的药物治疗的基础。康斯坦茨大学发现的一种新型抑制剂，能使肿瘤细胞内的一种关键酶停顿，从而将细胞锁定到位。这种“细胞锁定”阻止了肿瘤细胞侵入健康的邻近组织，从而潜在地为抑制肿瘤转移铺平了道路。研究结果“Lockdown, a sel...
【Science子刊】掉头发，不用怕！调节基因表达的小分子microRNA 可促进毛发再生！
近日，来自北卡罗莱纳州立大学的研究人员发现了一种可以促进毛发再生的microRNA （miRNA）。该miRNA名为 miR -218-5p，在调节毛囊再生通路中发挥重要作用，有望成为未来药物开发的候选药物。 头发的生长取决于毛乳头（DP）细胞的健康状况，毛乳头细胞调节着毛囊的生长周期。目前治疗脱发的方法既昂贵又无效，从侵入性手术到...
【新发现】美国科学家开发两个小分子FTO抑制剂，能抑制多种肿瘤
2011年，FTO被确证为调控RNA甲基化修饰的去甲基化酶。这一发现揭示了细胞内m6A修饰是动态可逆的过程，掀起了m6A修饰及其调控蛋白质生物学研究热潮，逐步形成了以m6A修饰为核心内容的表观转录学研究新方向。后来发现，FTO基因是白血病、乳腺癌、成胶质细胞脑瘤等癌症发生的重要致癌基因之一。 CS1（或bisantrene）和CS2（或brequinar）是FTO的癌症抑...
【研究】小分子褐藻糖胶在辅助性癌症疗法转化医学的临床应用
小分子褐藻糖胶具备多种不同的生物与药学活性，例如抗癌／抗肿瘤、抗增生、抗发炎与免疫调节功能[1-3]，并且与小分子褐藻糖胶相关膳食补充品和营养医学食品近年愈来愈获重视。上海市科林临床生物信息学研究所长期投入各项小分子褐藻糖胶在辅助性疗法的转化医学应用，在2019年由上海市科林临床生物信息学研究所理事许先业教授在Clinical and Translational Medic...
全球抗肿瘤小分子药物靶点概览
01. 明确靶点和疾病关联类型 现有靶点评估流程是从疾病出发，通过获取不同阶段的药物信息，评估对应的靶点从而指导研发项目的决策。在此过程中，明确靶点与疾病的关联类型显得尤为重要。具体而言，可分为致病类（disease causing）和与病理进程相关类（disease modifying）两种。前者与肿瘤发生有直接的因果关系，如EGFR突变，ALK基因转...